通用名稱：
鮭降鈣素注射液

商品名稱：

密蓋息

成份：

活性成分：鮭魚降鈣素（32個氨基酸單鏈組成）

分子式：C 145H 240N 44O 48S 2

分子量：3432

賦形劑：冰醋酸、醋酸鈉、氯化鈉、注射用水。

性狀：

本品為無色澄明液體

適應癥：

骨質疏松癥： 早期和晚期絕經后骨質疏松癥。為了防止骨質進行性丟失，使用本品的患者必須根據需要給予足量的鈣和維生素D。

Paget氏骨病 (變形性骨炎) 高鈣血癥和高鈣血癥危象 (由下列原因引起) ： -乳房癌、肺或腎癌、骨髓瘤和其它惡性腫瘤骨轉移所致的大量的骨溶解； -甲狀旁腺機能亢進癥、缺乏活動或維生素D中毒 (包括急救和長期治療) 。

痛性神經營養不良癥或Sudeck氏病 (神經營養不良性征候群) ： 常見病因和易患因素包括創傷后痛性骨質疏松癥、神經反射不良癥、肩-臂綜合征、灼性神經痛、藥源性神經營養不良征候群。

規格：

1ml：50IU

用法用量：
骨質疏松癥：由于本品具有很好的耐受性，所以在治療骨質疏松癥時推薦優先使用鼻噴劑。如果對鼻噴劑不能耐受，應考慮非腸道給藥。 由于非常精確的最低有效劑量目前不清楚，目前推薦的劑量如下： 標準維持量：每日50IU或隔日100IU，皮下或肌肉注射。 遵醫囑調整劑量。

Paget氏骨病：每日100IU皮下或肌肉注射。皮下注射耐受良好，在醫護人員合理的指導下，患者也可以自己注射。隔日注射只限于某些患者。臨床癥狀和體征改善之后，可考慮50IU每日一次。必要時，每日劑量可以增加到200IU。 治療時間應至少持續3個月或更長時間。 高鈣血癥、高鈣血癥危象的緊急處理：對緊急狀況或嚴重病例，靜脈滴注是最有效的給藥方法。 每日每公斤體重5-10IU溶于500毫升生理鹽水中，靜脈滴注至少6小時以上或每日劑量分2-4次緩慢靜脈注射。必須給患者補充液體。在緊急處理后，對原發的疾病應進行特殊的治療。

慢性高鈣血癥狀態的長期處理：根據患者臨床和生物化學反應，劑量為每日每公斤體重5-10IU，一次或分二次，皮下或肌肉注射。如果注射劑量超過2毫升．應在不同部位肌肉注射。

痛性神經營養不良癥 (神經營養不良性征候群) 早期診斷非常重要，而且，一旦確診，應盡早使用本品治療。注射劑：每日100IU，皮下或肌肉注射，持續2-4周，然后每周三次100IU，維持6周以上；這取決于患者的反應。

特殊說明 對Paget氏骨病 (變形性骨炎) 治療需持續幾個月甚至幾年的時間。 治療使血清堿性磷酸酶和尿羥脯氨酸排泌顯著下降，通?？山抵琳Ｖ?，而且疼痛可部分或完全緩解。然而，偶有降低后再升高現象。此時，醫師應根據臨床表現，決定是否應繼續治療。停藥后，異常的骨代謝在一到幾個月后可能復發，需要重新使用本品治療。盡管長期使用降鈣素治療的某些患者可能出現抗體，但通常并不影響藥物的臨床療效。長期藥物治療有時發生藥物失效 (”脫逸現象”) 。這可能是結合部位飽和所致，而與抗體產生無關。治療中斷后，降鈣素的治療反應又可恢復。

不良反應：
惡心，嘔吐，面部潮紅和頭暈與劑量有關，且靜脈注射比肌肉注射或皮下給藥更常見。多尿和寒戰通常會自發性停止，只有個別情況才有必要暫時減少藥物劑量。

禁 忌：
已知對鮭魚降鈣素或本品中其它任何賦形劑過敏者 (請參見【注意事項】和【不良反應】)

注意事項：
由于鮭魚降鈣素是一種多肽，故有可能發生系統性過敏反應。曾有使用本品的患者發生過敏性休克的個例報道。一般情況下，本品治療前并不需要做皮試，但懷疑對降鈣素過敏的患者應考慮在治療前進行皮膚試驗，例如有多種過敏史及對任何藥物過于敏感的患者。用藥前應使用稀釋后的無菌鮭魚降鈣素注射液做皮試。 具體方法如下：用T.B注射器，抽取0.2ml密蓋息。注射液(50IU/ml)，用5%葡萄糖或生理鹽水稀釋至1.0ml，充分混勻后，在前臂內側給予0.1ml皮內注射。注射后觀察15分鐘，出現中度紅斑或水皰則視為陽性反應，不適合本品治療。 每毫升鮭魚降鈣素注射液所含的鈉少于23mg，因此可以認為本品是無鈉的。 本品應放在兒童觸及不到的地方。 對駕駛和操作機器能力的影響 本品對于駕駛和操作機器能力的影響目前尚無研究。本品可能導致疲勞、頭暈、和視物障礙。（參見【不良反應】），這可能影響患者的反應能力。必須告知患者可能會發生上述反應，這種情況下不能駕駛和操作機器。

孕婦及哺乳期婦女用藥：
妊娠：由于目前缺乏本品在妊娠婦女中的使用經驗，故妊娠期婦女不能使用本品。動物試驗證明本品無胚胎毒性和致畸潛在風險，而且鮭魚降鈣素不能通過動物的胎盤屏障。

哺乳：目前缺乏本品在哺乳期婦女中的使用經驗，且鮭魚降鈣素是否可以進入乳汁尚不明確，故不推薦哺乳期婦女使用本品。

兒童用藥：

由于缺乏在兒童中長期使用本品的充分資料，所以除非醫生認為有長期治療的指征，一般治療時間不要超過幾周。

老年用藥：

在治療老年患者的大量臨床經驗中沒有發現老年人的耐受性降低，或需調整用藥劑量的證據。同樣適用于肝、腎功能損害的患者，盡管沒有對這樣特殊人群進行正式的研究。

藥物相互作用：
降鈣素與鋰合用可能導致血漿中鋰濃度下降。鋰的劑量可能需要調整。

藥物過量：

非腸道用藥可出現與劑量有關的惡心、嘔吐、面部潮紅和頭暈等癥狀，已經發現非腸道過量使用本品后出現惡心、嘔吐的報道，迄今尚無因過量引起嚴重不良反應的報道。如果藥物過量，應對癥治療。

藥理毒理：

藥理作用 所有的降鈣素結構相似，為一條由32個氨基酸組成的單鏈．其N-末端呈環狀排列的7個氨基酸的排列順序因物種不同而不同。由于鮭魚降鈣素與受體結合部位有很高的親和力，所以比哺乳類降鈣素的效果更好、作用時間更長。鮭魚降鈣素通過其特異性受體，抑制破骨細胞活性。在骨吸收率增加的情況下，如骨質疏松癥時，它能明顯降低骨轉換至正常水平。已證明鮭魚降鈣素對動物模型和人類有止痛作用，可能是直接作用于中樞神經系統的結果。 本品單劑量給藥就可在人體內產生明顯的臨床生物學效應。用藥后尿中鈣、磷和鈉 (通過減少腎小管再吸收) 的排泄增加，尿羥脯氨酸排泄顯著下降。長期非腸道應用本品可致骨轉換標志物如：膠原吡啶交聯和骨堿性磷酸同工酶等明顯降低。降鈣素抑制胃和胰腺的分泌。由于這些特性，本品對急性胰腺炎的治療有益。 臨床前安全性資料 已經在試驗動物中進行了常規的長期毒性、對生殖的影響、致突變性和致癌性等研究。 毒性試驗中發現，鮭魚降鈣素的輕微作用是其藥理作用引起的。本品無胚胎毒性、無致畸及致突變性的潛在風險。毒性及致癌性研究表明，當鼠暴露于低于臨床劑量的鮭魚降鈣素時，其垂體瘤的發生率會增加。然而進一步的臨床前期研究，尤其是鼠的致癌性研究發現垂體瘤的誘發是鼠特異性的，此試驗給鼠的藥物劑量大于人常規劑量50IU約760倍。 目前在患者中也未發現與垂體瘤相關的不良反應。 因此有充分的證據表明垂體瘤的誘發是鼠特異性的，并且鼠垂體瘤與本品的臨床應用沒有任何相關性。

藥代動力學：

本品肌肉注射和皮下注射后．絕對生物利用度約為70%，1小時內達到血漿濃度峰值。皮下注射后，約23分鐘達到血漿濃度峰值。肌肉注射的半衰期大約是1小時，皮下注射是1至1.5小時。 95%藥物及其代謝物經腎排泌，2%以原型排泌，表觀分布容積為0.15-0.3升/公斤，并且約30-40%為蛋白結合型。

貯藏：

表箱內（2-8℃）保存，避免兒童誤取。一旦開啟安瓿，請立即使用，不得貯存。

包裝：

安瓿，5支/盒

有效期：

36個月

執行標準：

進口藥品注冊標準JX20020122

進口藥品注冊證號：

H20150152

生產企業：

Novartis Pharma Schweiz AG